中国香港特色多肽产品

自Christopher Lipinski提出有名的“Rule of 5”（分子量小于500 Da、氢键供体少于5个、氢键受体少于10个、可旋转键少于10个、脂水分配系数对数值在-2至5之间）理论之后，小分子药物开发领域基本都严格遵循这一经典理论，但对于多肽及大分子生物药物来说，则完全不可能满足“Rule of 5”的所有要求。由于多肽分子普遍具有较高的极性、较大的极性表面积、大分子量、低脂溶性、易降解等诸多缺点，口服多肽几乎是不可能实现的给药的方式。然而，现实中也存在着特例，例如临床使用较广的环孢素及去氨加压素这两个天然大环肽分子，却分别具有30%和0.17%的口服生物利用度。Daniel Nielsen等对125种具有不同口服生物利用度的天然环肽分子进行分析后总结到：对于环肽分子而言，分子量大小并不是影响生物利用度的主要原因；与氢键受体数量相比，氢键供体对生物利用度的影响更大；至于可旋转键问题，则可通过将肽链环化、增加分子刚性克服；而极性表面积在分析结果中并未体现出关键作用。此外，肽链的环化有助于内化分子中的氢键、极性分子、以及酶切位点，可以有效降低分子极性、减少极性表面积、增加脂溶性与分子刚性，有助于增加多肽分子对细胞膜的渗透性。大豆多肽以3~6个氨基酸组成的小分子肽为主，还含有少量大分子肽、游离氨基酸、糖类和无机盐等成分。中国香港特色多肽产品

一般化妆品多肽分成四类：信号肽，载体肽，神经递质抑制肽和酶抑制肽。1.信号肽这些多肽加到护肤品中是因为他们能刺激皮肤成纤维细胞产生更多的胶原蛋白，弹性蛋白，以及其他真皮基质中的蛋白，从而使得皮肤更加紧致和饱满。GHK是一个典型的信号肽类型的化妆品多肽。2.载体肽这些肽帮忙提供微量元素，如铜和镁，有助于伤口修复和酶促过程。这些痕量的元素已经被证实可以改善亲胶原蛋白合成，增加皮肤弹性。3.神经递质抑制肽这些肽添加到化妆品中，可以减少皱纹，因为它们通过各种化学相互作用抑制乙酰胆碱释放。一些体内研究数据表明，这些多肽可以减少约30%的皱纹。4.酶抑制剂多肽酶抑制剂多肽通过抑制酶活性从而减少胶原蛋白和其他蛋白的分解。例如，一些酶（如基质金属蛋白酶或基质金属蛋白酶）可以降解结构蛋白质如胶原。来自水稻蛋白质衍生的肽能抑制MMP酶的活性，从而保持更多的胶原蛋白。从大豆蛋白的肽也可以工作。它们可能会抑制毛发的生长，减少色素沉着的功能。中国香港特色多肽产品燕麦多肽具有有效去除肤表泛红的功能，对过敏性皮肤具有很好的护理作用。

多肽是由氨基酸通过肽键相连构成的一类化合物，是生物体内普遍存在的化学活性物质。按国际药学界通行的分类法，氨基酸分子的数量大于100的药物属于蛋白质类药物，而氨基酸分子的数量小于100的药物属于多肽类药物。目前，生物体内已发现的多肽达数万种，而且大多具有生理活性，涉及到神经、细胞生长和生殖等各个领域。多肽药物相比化学药具有更高效、更安全、更具有耐受性，同时也具有更高选择性、不易在体内蓄积的优点。但多肽药物的缺点也很明显，相比于化学药，多肽类药物的物理化学性质不稳定、容易被氧化和水解、容易发生团聚、半衰期较短、不容易透过细胞膜，并且大多数药物不能口服。因此，针对多肽药物的优缺点，对多肽药物的合理设计是非常必要的。

口服多肽已明确成为多肽药物发展的未来趋势，尽管目前有口服索马鲁肽获批上市，但其对GLP-1赛道的颠覆效果已世人皆知。口服多肽固然优势巨大，但是否可以复制口服索马鲁肽的优异战绩还需要谨慎考虑。例如，从PK等数据角度分析，同样使用SNAC作为促渗透剂的口服索马鲁肽与未被批准的口服降钙素相差无几。然而，由于索马鲁肽拥有更长半衰期，以及更宽阔的诊治窗，为其安全有效的临床结果打下了坚实基础。显然SNAC并不是全能的，我们需要更好的理解它的作用原理，从而为其找到理想的使用场景与合作伙伴（payload）。活性多肽对皮肤护理有明显效果，是较佳的活性成分，可控制调节皮肤细胞生长、发育或老化进程。

活性多肽刺激表皮细胞活性与生长，促进修复、愈合表皮细胞；活性多肽刺激真皮细胞活性，增强细胞外基质收缩和构造，为皮肤提供养分，促进修复、愈合真皮细胞；活性多肽增强整体细胞对外环境的抵抗力，增强皮肤弹性、紧致度、光泽度，改善皮肤缺水状态，不断生成新的血管，延缓皮肤衰老。

研究表明，活性多肽经过一系列稳定的特殊处理后，以一定浓度添加到护肤品中，对皮肤产生保护和修复作用；添加了多肽成分的护肤品，能够刺激修复角质层、提亮水润、肌肤饱满弹润、紧致抗皱等，且增强和维持效果较好。活性多肽在美容护肤方面的应用打破了传统护肤品的局限性，目前已成功运用于各类护肤产品，并将登上美妆护肤的更高峰。 多肽易降解，具有较短的半衰期和较高的血浆清理率。北京多肽推荐

多功能多肽是将多个多肽功能部位偶联，从而发挥多种功能，同时提高适应症的有效性。中国香港特色多肽产品

中国多肽类药品上市高峰期出现在上世纪90年代，在国内30余个已上市的多肽药物中有16个于2000年前上市，8个销售额比较大的产品全都是在1999年前上市的。这个市场亟待新鲜血液的加入。从产品创新的角度来看，多肽偶联、细胞穿透肽，以及新型抗传染多肽在国内外成为了热门研发方向。多肽偶联的应用较多，通常其目的是形成双/多受体激动剂，例如GLP-1多功能受体激动剂；而细胞穿透肽能够直接高效无害地穿过细胞膜进入细胞，并且能够介导并促进纳米粒、小分子等物质被细胞摄入；而抵抗细菌的多肽能够使细胞膜失衡达到杀死细菌的功效，因而也不易使病原菌对其产生抗药性。抵抗细菌的多肽相较传统抵抗细菌的药物更有效且更广谱；这些都在不同疾病领域中不断满足着药物进展的未满足需求，具有非常高的临床价值，也为医生和患者提供了更多的药物选择。中国香港特色多肽产品

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